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    飼料中β-受體激動劑的控制與檢測方法

    2013-11-3 飼料人才網
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    1 β-受體激動劑的基本知識
      β-受體激動劑是一類化學合成的苯乙醇胺類衍生物,20世紀80年代至今,人工合成β-興奮劑主要有鹽酸克倫特羅、萊克多巴胺、沙丁胺醇、西馬特羅和班布特羅等十多種。
    1.1 鹽酸克侖特羅
      鹽酸克倫特羅,英文名Clenbuteral(CLB),中文名瘦肉精、克倫特羅、鹽酸克倫特羅、鹽酸雙氯醇胺、克喘素、氨哮素、氨必妥、氨雙氯喘通和氨雙氯醇胺。化學名稱羥甲叔丁腎上腺素;分子式C12H19Cl3N2O;CAS號為37148-27-9。鹽酸克倫特羅為白色或類白色的結晶粉未,無臭,味苦,熔點161℃,溶于水和乙醇,微溶于丙酮,不溶于乙醚。其化學性質十分穩定,加熱至172℃時才分解。克倫特羅能激動β2-受體,對心臟有興奮作用,對支氣管平滑肌有較強而持久的擴張作用,

     口服后較易經胃腸道吸收。鹽酸克倫特羅進入動物體內后具有分布快和消除慢的特點,能夠改變營養的代謝途徑,促進動物肌肉,特別是骨骼肌蛋白質的合成,抑制脂肪的合成和積累,從而使生長速度加快,瘦肉相對增加。一般來說,飼料中添加適量鹽酸克倫特羅后,可使飼料轉化率、生長速率和酮體瘦肉率提高超過10%,所以也稱它為瘦肉精。
    1.2 萊克多巴胺
      鹽酸萊克多巴胺化學名稱為4-氨基丁基]苯酚鹽酸鹽。英文名稱Ractopaminehydrochloride,分子式C18H23NO3•HCl。相對分子質量337.85。CAS登記號97825-25-7。萊克多巴胺為白色或類白色的結晶粉末,無臭,味苦,熔點165~167℃。萊克多巴胺分子式見圖1。從圖1可見:有2個手性中心,因而有4個立體異構體,分別為RR、SR、RS和SS。其有3個電離基團,pH分別為8.85、9.21和11.01,因而整個分子顯堿性。萊克多巴胺是美國最新研制出的一種β2-興奮劑,由于其有類似于鹽酸克倫特羅的作用,在動物組織中殘留可能對人體產生不利影響,所以我國農業部、衛生部和國家藥品監督管理局明文禁止萊克多巴胺用于動物養殖。
    1.3 沙丁胺醇
      沙丁胺醇俗稱舒喘寧,臨床上用于治療支氣管哮喘。化學名稱1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。沙丁胺醇藥物別名舒喘靈、索布氨、阿布叔醇、羥甲叔丁腎上腺素、柳丁氨醇和嗽必妥等;沙丁胺醇為白色或微黃色粉末狀,易溶于水。沙丁胺醇為選擇性β2-受體激動劑,能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體,有較強的支氣管擴張作用。對哮喘患者來說,其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等,心率隨著劑量的增加而持續上升。因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶破壞,故口服有效,作用持續時間較長。口服生物利用率為30%,服后15~30min生效,1h作用達到高峰,可持續4~6h。大部分在腸壁和肝代謝,進入循環的原型藥物少于20%,主要經腎排泄。沙丁胺醇添加到飼料中主要起到使動物增肥和加快生長的目的,但持續使用會殘留到動物的肌肉與脂肪組織中,從而對人類的身體與生命安全造成危害。畜產品中高含量的沙丁胺醇可對人體造成惡心、頭痛、頭暈和手指震顫、心跳過速和血壓波動等危害,對于心血管功能不全和高血壓患者甚至還能危害到生命。沙丁胺醇可以通過改變肌肉/脂肪的比例來達到動物增肥和加快生長的目的,另外由于它對肌肉有松馳作用而作為人類止喘藥和分娩抑制劑,因此畜產品中過量的沙丁胺醇會對人類的生命安全造成威脅,它在食品生產中已經被禁用。
    2 作用與危害
      從功能上看,克倫特羅、萊克多巴胺和沙丁胺醇等結構相似,為強效選擇性β2-受體激動劑,可引起交感神經興奮,在治療劑量下具有松弛氣管平滑肌的作用,是治療哮喘類疾病的藥物。含該藥的豬肉經過126℃油煎5min只能破壞一半的殘留藥。該藥在體內吸收快,一般情況20mg就可使人或動物出現癥狀,人或動物食用后15~20min即有反應,2~3h后血漿質量濃度達到峰值,作用時間持久。
      20世紀80年代初研究發現,將一定量的克倫特羅添加到飼料中,可以顯著促進動物生長,具有營養重分配劑的功能,同時還能提高瘦肉率,增加經濟效益。20世紀90年代,我國開始作為飼料添加劑引入并推廣,但后來研究發現β-興奮劑可在動物組織中聚集和殘留。因這類化合物具有口服活性,人攝食了β-興奮劑高殘留的動物組織,會引發明顯的不良反應,如:心悸、頭疼、目眩、惡心、嘔吐、戰栗、神經過敏、心率加快和肌肉振顫等,尤以克倫特羅的脂溶性最高,毒性最大。

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